丙酸屈他雄酮

描述：

丙酸屈他雄酮是一种由双氢睾酮衍生出来的可注射类固醇，在这里，双氢睾酮结构与2-甲基基团的改性，可以提升其合成代谢的功能，使得屈他雄酮比睾酮在促进肌肉生长方面更为有效。丙酸屈他雄酮在一些说明书上被描述为“强大的合成代谢类固醇和抗雌激素药物”，它的确有类固醇和抗雌性激素这两个方面的属性。然而，其合成代谢性质被认为是适度的，特别是在使用其他药剂的情况下。这种药物最常用于正在节食的健身者或者是速度训练中的运动员，它可以在提升肌肉硬度，增加精瘦肉的数量和肌强度，降低体脂水平，减少副作用。

历史：

屈他雄酮于1959年首次问世，此外兴泰克还研发出了其他著名的类固醇“康复龙”。但是屈他雄酮大约在问世十年后才被用作处方药。礼来公司和兴泰克药厂达成了协议，双方分摊一定的研发成本，以换取市场研究成果的权利。所以在美国市场，礼来制药旗下的是以丙酸屈他雄酮名称出售，而其他市场则为兴泰克所拥有。下面是包括屈他雄酮在内的一系列产品在其他国家的许可销售情况：比利时的Sarva-Syntex，葡萄牙的Cilag，英国和保加利亚的Masteril、西班牙的Metormon。屈他雄酮丙酸在其他更多地方也很流行，其用名为：Permastril（法国Cassenne药厂）、Mastisol（盐野义制药、日本），和Masterid（格兰泰，德国）。

美国食品和药物管理局批准丙酸屈他雄酮用于妇女绝经后晚期乳腺癌的治疗，这也是FDA在国际市场上对屈他雄酮的临床指导。相关研究文献也提醒医生和女性患者，在同等剂量下服用屈他雄酮的患者男性化反应要比服用丙酸睾酮的少一点。所以屈他雄酮是更为放心的睾丸激素注射替代品。但是，300毫克/周的注射量算是相对高的。说明书也提醒我们，服用此药后普遍呈现轻度男性化，如声音、痤疮恶化、面部毛发生长和阴蒂肥大。还有研究报告显示，如果长期治疗男性化特征将更为显著。

20世纪七八十年代，屈他雄酮在运动员中享有极高的声誉。只是好景不长，厂家们纷纷开始停止代理销售此药品。可能是由于治疗乳腺癌更有效的方法出现了，以及这一阶段类固醇的处方用药缓慢减少了。第一个做好离开市场准备的是美国的丙酸屈他雄酮，大约在20世纪80年代退出市场。随后法国和西班牙市场份额也在减少。在西方国家里，屈他雄酮最后消失于90年代晚期。但目前屈他雄酮仍在美国的Pharmacopias有销售，在市场上并没有法律限制，只是其作为处方药产品似乎不太可能再度出现。

提供规格：

屈他雄酮不可用作处方药。厂家生产时，有1ML和2ML的小瓶装，并以50mg/ml和100mg/ml规格的储存在油剂中。

结构特点：

屈他雄酮是一种改进形式的双氢睾酮。它通过在碳-2（α）处引入甲基而表现出不同的性能，其通过提高其在骨骼肌组织中的3-羟基类固醇脱氢酶的抗代谢性而显着地增加了类固醇的合成代谢强度。丙酸雄甾烷醇酮是一种改性形式的屈曲烷醇，其中羧酸酯（丙酸）已经连接到17-β羟基上。酯化类固醇比游离类固醇更少极性，并且从注射区域吸收更慢。一旦在血液中，除去酯以产生游离的（活性的）屈曲醇。酯化的类固醇旨在延长给药后的治疗效果方面，与注射游离（未酯化的）类固醇相比，允许较不频繁的注射。丙酸屈他雄酮的半衰期约为注射后两天。

副作用（雌激素）：

屈他雄酮不可被人体芳构化，也没有测出雌激素性。使用这种类固醇时，抗雄激素是不必要的，因为敏感体质的人也不会出现男性乳房发育。由于雌激素可以维持水分，所以屈他雄酮可以让你看起来更精瘦，不用担心过多的皮下水分滞留。所以当身体中的水和脂肪沉积时，屈他雄酮是一个良好的激素选择。作为不可芳构化的DHT衍生物，屈他雄酮可产生抗雌激素作用，与其他芳香化物质竞争结合成芳香酶。

副作用（雄激素）：

屈他雄酮虽然归类为合成代谢类固醇，但仍然可能产生雄激素副作用，特别是高于正常治疗剂量使用时。这可能包括一系列副作用：油性皮肤，痤疮，身体/面部毛发生长。同化/雄激素类固醇也可能加重男性型脱发。需要提醒女性服用者的是，可能产生的反应有：月经不调，皮肤纹理的变化，面部毛发的生长，和阴蒂肥大。屈他雄酮是一种相对于其组织建立作用具有相对较低雄激素活性的类固醇，所以使得其与雄激素药物如睾酮，甲基睾酮或氟甲睾酮相比，副作用的阈值相当高。注意，屈他雄酮不受5-α还原酶的影响，所以它不受非那雄胺或度他雄胺同时使用的影响。

副作用（肝毒性）：

屈他雄酮并没有经过C17α-烷基化，并未证明其具有肝毒性，所以出现肝毒性可能不大。

副作用（心血管）：

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL（良好）胆固醇值和增加LDL（坏）胆固醇值的趋势，这可能会将HDL转化为LDL平衡，从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量，给药途径（口服与注射），类固醇（可芳香化或不可芳香化）的类型，以及对肝代谢的耐药水平。由于其不可芳香的性质，Drostanolone对胆固醇的肝脏治疗比睾酮或诺龙酮有更强的负面影响，但是比c-17α烷基化类固醇的影响弱。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯，减少内皮松弛，并导致左心室肥大，这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

为了帮助减少心血管紧张，建议维持积极的心血管运动计划，并在AAS使用期间始终使饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油（每天4克）和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用（睾丸激素抑制）：

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时，所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。没有睾酮刺激物质的干预，睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意，延长性肌营养不良性性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用，需要进行医疗干预。

除了上述副作用，其它有关潜在副作用的更详细的讨论，请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗（男）：

丙酸屈他雄酮未被FDA批准用于男性。处方指南不可用。对于体质或表现增强的目的，该药通常每周注射三次。总周剂量通常为200-400mg，服用6-12周。这种使用水平足以在瘦肌肉质量和强度方面提供可衡量的增益。

丙酸屈他雄酮通常与其他类固醇组合以增强效果。常见的堆叠物包括可注射的合成代谢物，如Deca-Durabolin（癸酸诺龙）或Equipoise（宝丹酮），它们可以提供显著增强的肌肉且没有过多的保水。对于质量增加，它通常与注射类睾酮组合。这些组合可以获得坚实的肌肉，与单独使用这些类固醇（通常为较高剂量）相比，具有较低的储水水平和雌激素副作用。然而，丙酸屈他雄酮最常用于训练的切割阶段。在这种情况下，它通常与其它不可芳香化的类固醇如Winstrol，Primobolan，Parabolan或Anavar组合使用，可大大有助于肌肉保留和脂肪减少。

治疗（妇女）：

丙酸屈他雄酮的处方指南建议每周给予三次，总剂量为100mg。在进行疗效评估之前，给予治疗至少8至12周。如果成功，只要获得令人满意的结果，药物就可以继续使用。请注意，在推荐的剂量下，病毒症状是常见的。当用于体力或性能增强目的时，每周50毫克的剂量最常见，为期4至6周。每周100mg或以下剂量出现男性化症状很少见。请注意，由于丙酸酯的短效性，每周总剂量通常细分为每隔一至三天给予一次较小的注射。

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