氯司替勃-Megagrisevit Mono

微量,类固醇,类固醇

Megagrisevit Mono（氯司替勃）

产品描述：

氯司替勃是衍生自睾酮的合成代谢类固醇。 氯睾酮是4-氯睾酮，一种使该类固醇成为具有最低雄激素效力的合成代谢化合物。这种类睾丸激素不是17-α烷基化并且不会被芳香化，所以在使用过程中几乎不用担心水分过多、男子乳房发育症和肝脏毒性。在第4位置的氢取代不会提高该药物的口服功效，但是注射剂一毫克一毫克积累的话还是很有效的，因此通常会被优先选择。尽管是有效的雄激素睾丸激素衍生物，但在效力上氯司替勃差了其母体类固醇相当大的距离，所以通常被运动员当作温和的药剂使用，而不是强力的药剂。

历史：

氯司替勃在1956年首次出现。它在欧洲被开发成为药物，并以Steranabol（Farmitalia，Germany）和Turinabol（Jenapharm，GDR）出售。这种合成代谢类固醇过去被用于治疗骨质疏松症，然而据报道现在已经应用于多种其它疾病，如厌食症和肝病。虽然注射剂更普遍地被使用，但是口服也是可以的。氯司替勃在欧洲医学中通常用于女性和老年人，从而明确了该合成代谢物相对温和的性质。合成代谢/雄激素类固醇的副作用在这些群体中可能更加显著，因此通常非常弱的雄激素才会给他们使用。

尽管效果和对于患者的舒适度特别好，但是氯司替勃从未成功地获得广泛的应用，仅在小市场上有看到使用。因此，它的未来不怎么明朗。来自Jenapharm的Turinabol产品将在德国统一消失，而Steranabol品牌很快将被新的Megagrisevit品牌名称所替代。 Pharmacia于1993年收购了Farmitalia，但在此之前的一小段时间，氯司替勃仍在Pharmacia的标签下生产。然而，这并没有持续很长时间，Pharmacia最终也收紧了生产线，并从其产品中除去了这种类固醇。 氯司替勃在日本也出现了一段时间，由Teikoku公司以Macrobin出售，但该产品也已经停产了。

虽然更多功能的这种类固醇注射剂在市场上出现，但氯司替勃仍然以皮肤制剂被制造。尽管它也以Neobol（墨西哥），Trofodermin（智利，巴西）和Novaderm（巴西）等出售，但最著名的这种产品是意大利的Alfa-Trofodermin。氯司替勃的皮肤制剂通常用于治疗溃疡和伤口，并且通常包含一些新霉素以帮忙加速愈合。这些产品中使用的类固醇的剂量通常非常小，然而，与不良的系统递送相结合，对运动员来说并不太有用。此外，该类固醇也已经被用在某些眼科溶液中，这对于用于增强性能目的的人而言更不实用，且更不感兴趣。尽管Megagrisevit是含有氯司替勃的最后一种有效的口服或注射类固醇产品，但对于运动使用学药物而言，该药物基本上是一个已经停产的物品。

提供规格：

氯司替勃不再作为商业口服药或注射剂使用。当被生产（Steranabol）时，它的规格是2mL玻璃安瓿中含有20mg / ml的类固醇或是15mg/片。

结构特点：

氯睾酮是睾丸激素的修饰形式。它不同之处在于碳4处引入了羟基，其抑制芳构化并降低类固醇的相对雄激素性。氯司替勃含有在17-β羟基上加入羧酸酯（乙酸）而改性的氯睾酮，使得游离类固醇在注射区域被缓慢释放。

副作用（雌激素）：

氯睾酮不被身体芳化，并且测量不出雌激素性。使用这种类固醇时，抗雌激素是不必要的，因为男性乳房发育不会在敏感个体身上出现。由于雌激素是身体保留水分的常见祸害物，因此，氯睾酮可以产生一种瘦体质量的外观，而没有皮下液体滞留。这使得它成为在塑造身体线条周期期间可以使用的类固醇，尤其当水和脂肪不想被保留时。

副作用（雄激素）：

尽管归类为合成代谢类固醇，但是该物质仍然可能产生雄激素副作用。这些副作用可能包括油性皮肤，痤疮和身体/面部毛发生长的发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用。这些可能包括声音的加深，月经不规则，皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂扩大。另外，氯睾酮没有被5-α还原酶广泛代谢，因此使用非那雄胺或度他雄胺后，其相对的雄激素性不会大大改变。请注意，氯睾酮是相对于其组织建立作用具有低雄激素活性的类固醇，因此与雄性激素药物如睾酮，甲基睾酮或氟甲睾酮相比，有更高的雄激素性副作用阈值。

副作用（肝毒性）：

氯睾酮不是c17-α烷基化化合物，不具有肝毒性作用，出现肝毒性不太可能。

副作用（心血管）：

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。包括降低HDL（良好）胆固醇值和增加LDL（坏）胆固醇值的趋势，这可能会将HDL转化为LDL平衡，从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量，给药方法（口服与可注射），类固醇的类型（可芳香化或不可芳香化）和抗肝脏代谢的水平。氯睾酮由于其不可芳香化的性质而对胆固醇的肝脏治疗具有更强的负面影响，但与c-17α烷基化类固醇相比影响要小得多。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯，减少内皮松弛，并导致左心室肥大，这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

为了帮助减少心血管紧张，建议维持积极的心血管运动计划，并在AAS使用期间始终使饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油（每天4克）和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用（睾丸激素抑制）：

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时，所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。没有睾酮刺激物质的干预，睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意，延长性肌营养不良性性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用，需要进行医疗干预。

除了上述副作用，其它有关潜在副作用的更详细的讨论，请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗指导（男）：

临床剂量通常为每周30mg的注射剂或每天口服 2-3次15mg的剂量。该药物需连续3周施用，随后停止3周。如果有效果，就继续使用。体力或性能增强目的的有效剂量范围为每周100-300毫克，服用时间为6-12周。鉴于醋酸盐注射剂的快速作用性质，每周剂量通常分成每三天注射一次。以前的商业氯司替勃产品的剂量很低，所以每日都得注射。由于较低的生物利用度和较高的价格，口服形式的药物并不常用于运动员。当给药时，60-90mg的日剂量是最常见的。

这种药物的合成代谢作用相对较弱，因此其最常用于与其他类固醇组合以获得更强的作用。一般应用是将其与其他非芳香化合物（如康力龙或氧雄龙）进行制剂。在这里，可以在平均剂量（20-30mg /天）的口服合成代谢剂中额外加入20mg的日剂量，它们可以为使用者提供良好的肌肉建造效果而没有任何保水性。尽管氯司替勃的效果有点稍逊，但是与较老的注射美替诺龙差不多。有一些人还在选择使用这种化合物，此外还有强烈的非芳香化雄激素，如奈特隆，氟甲睾酮或美睾酮。在这种情况下的结果可能是肌肉出现更显著的效果，尽管这将伴随着更强大的副作用。

治疗指导（女性）：

氯司替勃临床剂量一般是每周注射30mg或每天15mg口服使用。该药物连续3周施用，随后停止3周。如果有效果，那就继续使用。体重或性能增强目的的有效剂量范围为每周50-75mg的注射剂，或每日口服30-60mg，服用不超过6周。

氯司替勃-Megagrisevit Mono

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